產品名稱:卡博替尼蘋果酸鹽 
英文名稱：Cabozantinib Malate
CAS： 1140909-48-3 
標準： 企標 
級別： 醫藥級 
含量： 99% 
外觀： 白色粉狀 
包裝:100G/袋
類別： 醫藥原料 
用途：蘋果酸卡博替尼是一種小分子C-Met調節劑。蘋果酸卡博替尼可作為有效的多靶標VEGFR2，Met，FLT3，Tie2，Kit和Ret抑制劑，
       對VEGFR2，Met，FLT3，TiChemicalbooke2和Kit的IC50分別為0.035、1.8、14.4、14.3和4.6nM。蘋果酸卡博替尼顯示劑量依賴性抑制腫瘤生長和腫瘤消退，
       與腫瘤脈管系統的破壞和廣泛的腫瘤細胞凋亡有關。
作用：卡博替尼蘋果酸鹽由美國Exelixis生物制藥公司研發。主要以與前列腺癌增長與擴散有關的MET和VEGFR2酪氨酸激酶為靶點，抑制腫瘤的轉移和血管生成。
       合成：以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯做原料，依次經環化、氯化制得4-氯-6,7-二甲氧基喹啉，再與對氨基苯酚經親核取代反應得6,7-二甲氧基-4-(4-氨基苯氧基)
     喹啉(Chemicalbook5)(或先與對硝基苯酚反應，再經鈀炭還原得5)，5與環丙烷-1,1-二羧酸縮合后，再與對氟苯胺反應制得卡博替尼，最后與(S)-蘋果酸(8)成鹽即得1，
     總收率較低(<20％)
藥理作用：蘋果酸卡博替尼（CabozantinibS-MALATE）原名XL184，由美國Exelixis生物制藥公司研發。主要以與前列腺癌增長與擴散有關的MET和VEGFR2酪
        氨酸激酶為靶點，抑制腫瘤的轉移和血管生成。蘋果酸卡博替尼是CabozantiChemicalbooknib的蘋果酸鹽，是有效的VEGFR2抑制劑，IC50為0.035nM，
        也抑制c-Met，Ret，Kit，Flt-1/3/4，Tie2和AXL，IC50分別為1.3nM，4nM，4.6nM，12nM/11.3nM/6nM，14.3nM和7nM。
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